Cơ sở sinh lý của biện pháp tránh thai bằng thuốc tránh thai (thành phần progestin và estrogen) là:

Feedback âm lên sự bài tiết FSH và LH của tuyến yên gây ức chế phóng noãn

Kích thích bài tiết estrogen gây phù nề mô đệm và giảm tiết dịch tử cung

Kích thích bài tiết progesteron gây giảm tiết dịch nhầy cổ tử cung và teo mỏng nội tử cung

Giữ nồng độ estrogen và progesteron cao trong máu gây feedback dương lên sự bài tiết FSH và LH