Cơ chế tác dụng kháng khuẩn của penicillin là:

Ức chế quá trình transpeptid hóa trong thành tế bào vi khuẩn

Ức chế beta-lactamase trong tế bào vi khuẩn

Kích hoạt các protease nội sinh, phá hủy thành tế bào vi khuẩn

Hoạt hóa các phospholipase nội sinh, dẫn đến thay đổi tính thấm của màng tế bào