Cơ chế tác dụng của glucagon tại tế bào đích là:

Làm tăng vận chuyển ion Ca++ qua màng tế bào.

Gắn với receptor trong bào tương.

Hoạt hoá hệ gen trong nhân tế bào đích.

Hoạt hoá enzym adenylcyclase tại tế bào đích và làm tăng nồng độ AMP vòng trong bào tương.