Khi thuốc còn đang ở trong huyết tương thì:

Dạng kết hợp dễ bị chuyển hóa làm mất hoạt tính

Dạng kết hợp không tham gia vào chuyển hóa

Dạng kết hợp có vai trò như một tổng kho dự trữ thuốc

Dạng kết hợp không bị thải trừ