Cơ chế tác động chính của Sulfonylurea là:

Kích thích tuyến tụy bài tiết insulin

Tăng nhạy cảm với insulin ở cơ, mô mỡ và gan

Thủy phân tinh bột thành monosaccharid

Tăng sử dụng glucose ở mô ngoại biên